Монография посвящена молекулярному конструированию и целенаправленному синтезу новых ГАМК-эргических соединений. В данной монографии излагаются важнейшие критерии и комплексный подход к конструированию ГАМК-ергических соединений, приводятся методы синтеза прогнозируемых структур. Осуществлено молекулярное моделирование ГАМК-ергических структур на основе логико-структурного подхода и компьютерных технологий с последующим целенаправленным синтезом. Использование комплексного подхода к конструированию производных пиримидин-4(1H)-она позволило минимизировать число синтезированных соединений для получения структур с ГАМК-ергической активностью, являющихся практически нетоксичным веществам. На основе изучения механизма циклоконденсации N-ацил-?-кетоамидов авторы модифицировали условия синтеза, что значительно увеличить выход целевых продуктов, здесь же приводятся методики синтеза N-замещенных производных пиримидин-4(1H)-она. Полученные данные представляют интерес для научных работников занимающимся поиском биологически активных соединений и созданием лекарственных препаратов, химиков синтетиков, фармакологов, студентов старших курсов, аспирантов медицинских и фармацевтических ВУЗов.